Пептид је органско једињење, које је дехидрирано од аминокиселина и садржи карбоксилне и амино групе.То је амфотерно једињење.Полипептид је једињење формирано од аминокиселина повезаних пептидним везама.То је интермедијарни производ хидролизе протеина.Настаје дехидратацијом и кондензацијом 10 ~ 100 молекула аминокиселина, а његова молекулска тежина је мања од 10000 Да.Може да продре кроз полупропусну мембрану и не таложи се трихлоросирћетном киселином и амонијум сулфатом, укључујући биоактивне пептиде и вештачке синтетичке пептиде.
Полипептидни лекови се односе на полипептиде са специфичним терапеутским ефектима кроз хемијску синтезу, рекомбинацију гена и екстракцију животиња и биљака, који су углавном подељени на ендогене полипептиде (као што су енкефалин и тимозин) и друге егзогене полипептиде (као што су змијски отров и сијалинска киселина).Релативна молекулска тежина полипептидних лекова је између протеинских лекова и микромолекулских лекова, што има предности микромолекулских лекова и протеинских лекова.У поређењу са микромолекулским лековима, полипептидни лекови имају високу биолошку активност и снажну специфичност.У поређењу са протеинским лековима, полипептидни лекови имају бољу стабилност, ниску имуногеност, високу чистоћу и релативно ниску цену.
Тело може директно и активно да апсорбује полипептид, а брзина апсорпције је брза, а апсорпција полипептида има приоритет.Поред тога, пептиди не могу само да носе хранљиве материје, већ и преносе ћелијске информације до командних нерава.Полипептидни лекови имају карактеристике високе активности, високе селективности, ниске токсичности и високог циљног афинитета, али у исто време имају и недостатке кратког полуживота, лоше пермеабилности ћелијске мембране и једног пута примене.
Имајући у виду недостатке полипептидних лекова, истраживачи су уложили сталне напоре на путу оптимизације пептида како би се побољшала биодоступност полипептидних лекова.Циклизација пептида је једна од метода за оптимизацију пептида, а развој цикличних пептида довео је до зоре полипептидних лекова.Циклични пептиди су корисни за медицину због своје одличне метаболичке стабилности, селективности и афинитета, пермеабилности ћелијске мембране и оралне доступности.Циклични пептиди имају биолошке активности као што су анти-канцер, анти-инфекција, анти-гљивица и анти-вирус, и веома су обећавајући молекули лекова.Последњих година, циклични пептидни лекови су привукли велику пажњу, а фармацеутске компаније су пратиле тренд иновативног развоја лекова и постављале цикличне пептидне лекове један за другим.
Др Чен Шију са Шангајског института за фармакологију Кинеске академије наука увела је лекове цикличне пептиде одобрене од 2001. до 2021. у своја цикличка пептидна лека одобрена за последња два лека.У последњих 20 година, на тржишту постоји 18 врста цикличних пептидних лекова, међу којима је највећи број цикличних пептида који делују на синтезу ћелијског зида и мета β-1,3-глуканазе, са по 3 врсте.Одобрени циклични пептидни лекови покривају антиинфекцију, ендокрини, дигестивни систем, метаболизам, тумор/имунитет и централни нервни систем, међу којима 66,7% чине антиинфекцијски и ендокрини циклични пептидни лекови.У погледу типова циклизације, постоји много цикличних пептидних лекова циклизованих дисулфидним везама и циклизованих амидним везама, а одобрено је 7 и 6 лекова.
Време поста: 18.09.2023